GSK3368715 dihydrochloride

Name: GSK3368715 dihydrochloride
Brand: TargetMol
SKU: T11500L
Price: -1 USD
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

产品编号 T11500LCas号 1628925-77-8

别名 GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HCl

GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是一种具有口服活性和高效性的 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂，具有抗癌和抗肿瘤活性，抑制PRMT1，PRMT3，PRMT4，PRMT6，PRMT8的活性，可用于研究晚期实体肿瘤。

GSK3368715 dihydrochloride

纯度: 99.66%

产品编号 T11500L 别名 GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HClCas号 1628925-77-8

规格	价格	库存
1 mg	¥ 497	现货
5 mg	¥ 1,230	现货
10 mg	询价	现货
25 mg	询价	现货

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产品介绍

生物活性

产品描述	GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) is an orally active and potent inhibitor of type I protein arginine methyltransferases (PRMTs) with anticancer and antitumor activity, inhibiting PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6, and PRMT8, and can be used to study advanced solid tumors.
靶点活性	PRMT3:48 nM, PRMT1:3.1 nM, PRMT6:5.7 nM, PRMT4:1148 nM, PRMT8:1.7 nM
体外活性	在代表12种肿瘤类型的249个癌细胞系中，GSK3368715 dihydrochloride（EPZ019997 dihydrochloride）相对于DMSO处理细胞显示出50%或更高的生长抑制作用[1]。
体内活性	GSK3368715 dihydrochloride （EPZ019997 dihydrochloride ）在所有测试剂量下显著影响BxPC3异种移植瘤的生长。在150 mg/kg和300 mg/kg剂量组中，其分别使肿瘤生长减少了78%和97%[1]。
别名	GSK3368715 2HCl, EPZ019997 dihydrochloride, EPZ019997 2HCl

化学信息

分子量	439.46
分子式	C₂₀H₄₀Cl₂N₄O₂
CAS No.	1628925-77-8

储存&溶解度

存储

store at low temperature,store under nitrogen | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

溶解度信息

H2O: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.

DMSO: 100 mg/mL (227.55 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

H2O/DMSO

	1mg	5mg	10mg	50mg
1 mM	2.2755 mL	11.3776 mL	22.7552 mL	113.7760 mL
5 mM	0.4551 mL	2.2755 mL	4.5510 mL	22.7552 mL
10 mM	0.2276 mL	1.1378 mL	2.2755 mL	11.3776 mL
20 mM	0.1138 mL	0.5689 mL	1.1378 mL	5.6888 mL
50 mM	0.0455 mL	0.2276 mL	0.4551 mL	2.2755 mL
100 mM	0.0228 mL	0.1138 mL	0.2276 mL	1.1378 mL